Эспа-липон: инструкция, применение
Действующее вещество
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)Латинское название препарата Эспа-липон
espa-liponАТХ:
A05BA Препараты для лечения заболеваний печениФармакологические группы
- Гепатопротекторы
- Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
Состав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 млэтилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты32,3 мг(соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты) вспомогательные вещества: вода для инъекцийв ампулах темного стекла по 12 или 24 мл; в упаковке контурной ячейковой 5ампул; в пачке картонной 1 (амп. по 24 мл) или 2 (амп. по 12 мл) упаковки.
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.альфа-липоевая кислота200 мг 600 мгвспомогательные вещества: моногидрат лактозы; повидон; МКЦ; порошок целлюлозы; кремния диоксид коллоидный; кремния диоксид; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза; макроголь 6000; тальк; двуокись титана Е 171; хинолиновый желтый Е 104в блистере 25 или 30 шт. (200 мг); в коробке 1 блистер по 30 шт. или 4 блистера по 25 шт. или в блистере по 10 шт.; в коробке 3, 6, 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг: двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой желтого цвета. На двух сторонах таблетки — риска.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен.Фармакокинетика
При в/в введении Cmax составляет 25–38 мкг/мл, время ее достижения — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 40–60 мин.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.
Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Показания препарата Эспа-липон
диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Побочные действия препарата Эспа-липон
Возможно развитие аллергических реакций (крапивница, системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в т.ч. тошнота, изжога, рвота.
При в/в введении очень редко — судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Взаимодействие
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
В/в (в виде инфузий); внутрь, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Раствор для инфузий готовят из концентрата путем разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии. 1 раз в сутки в виде в/в капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2–4 нед. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 мин.
Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400–600 мг/сут. Минимальный срок лечения таблетками — 3 мес.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 табл. по 600 мг, либо по 2–3 табл. по 200 мг, что соответствует 400–600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.