Этацизин: инструкция, применение
Действующее вещество
Этацизин (Ethacyzin)Латинское название препарата Этацизин
EthacyzinАТХ:
C01BC Антиаритмические препараты Ic классаФармакологическая группа
- Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.ядро таблетки: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид)50 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахароза; метилцеллюлоза; кальция стеарат оболочка: сахароза; повидон; краситель хинолиновый желтый (Е104); краситель «солнечный закат» желтый (Е110); кальция карбонат; магния гидроксикарбонат основной; титана диоксид (Е171); кремния диоксид; воск карнаубскийв упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Характеристика
Относится к IC классу антиаритмических средств.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиаритмическое.Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Этацизин — антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Показания препарата Этацизин
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам;
выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.
С особой осторожностью:
синдром слабости синусового узла;
брадикардия;
AV блокада I степени;
ИБС;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
хроническая сердечная недостаточность IФК;
закрытоугольная глаукома;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
кардиомегалия (повышается риск развития проаритмогенного действия);
нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
печеночная/почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Этацизин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях — диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Взаимодействие
Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (аллапинином, пропафеноном) и IA класса (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Особые указания
Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать проаритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:
- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.
Факторами риска проаритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиограмму).
Влияние на способность управления транспортными средствами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, т.к. эти виды деятельности требуют повышенного внимания и способности к концентрации.