Гистафен: инструкция, применение
Действующее вещество
Сехифенадин* (Sequifenadine*)Латинское название препарата Гистафен
HistafenАТХ:
R06AX Антигистаминные препараты системного назначения другиеФармакологическая группа
- H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L20 Атопический дерматит
- L50 Крапивница
- T78.3 Ангионевротический отек
Состав и форма выпуска
Таблетки1 табл.сехифенадин50 мгвспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; крахмал кукурузный; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидныйв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок или во флаконе 10, 20, 30, 40 или 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоаллергическое.Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Накапливается преимущественно в легких, в печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема одноразовой дозы 50 мг T1/2 действующего вещества из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных доз T1/2 укорачивается до 5–8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме. Выводится из организма с желчью (50% дозы), более 20% — с мочой. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, также умеренно блокирует серотониновые 5-HT1-рецепторы, т.о. ослабляя действие медиаторов аллергии — гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.
При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, ПГ. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов, интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином, нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.
Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.
Показания препарата Гистафен
аллергический ринит;
конъюнктивит;
поллиноз;
крапивница;
отек Квинке;
аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
бронхиальная астма;
беременность;
период лактации;
одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью — при нарушениях функции почек (лечение начинают с минимальной дозы) и печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Гистафен
Сухость во рту, слабая боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита. Редко — лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.
Взаимодействие
Сехифенадин не усиливает угнетающее действие на ЦНС снотворных средств и алкоголя, однако в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым — по 50–100 мг 2–3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5–15 дней.
Особые указания
Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (после 70 лет) возраста.
Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, глазные капли, капли в нос).
В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней после начала лечения.
Влияние на способность управления транспортными средствами: лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.