Глемаз: инструкция, применение
Действующее вещество
Глимепирид* (Glimepiride*)Латинское название препарата Глемаз
GlemazАТХ:
A10BB12 ГлимепиридФармакологическая группа
- Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Состав и форма выпуска
Таблетки1 табл.глимепирид4 мгвспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат; натрия кроскармеллоза; целлюлоза порошкообразная; краситель хинолин желтый; краситель бриллиант блюв блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.
Описание лекарственной формы
Плоские, прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета, на обеих сторонах по ширине таблетки 3 параллельные насечки, которые делят таблетку на 4 равные части.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипогликемическое.Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в крови (309 нг/мл) достигается через 2,5 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг). Биодоступность — около 100%. Связывание с белками — 99%, Cl — 48 мл/мин. Метаболизируется в печени. T1/2 — 5–8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулин-чувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегационным, антиатерогенным и антиоксидантным действием.
Максимальный эффект достигается спустя 2–3 ч, гипогликемический эффект продолжается более 24 ч.
Показания препарата Глемаз
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания в ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.);
лейкопения;
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
лихорадочный синдром;
алкоголизм;
надпочечниковая недостаточность;
заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.
Так как глимепирид проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо проведение инсулинотерапии или прекращение грудного вскармливания.
Побочные действия препарата Глемаз
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемические реакции. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.
Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда — симптомы крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие: в исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие
Эффект глимепирида усиливают ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, гипогликемические средства (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамиды, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол; ослабляют — барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Глимепирид снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. При одновременном применении с ЛС, угнетающими костно-мозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Передозировка
Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии (проявления: чувство голода, тахикардия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, нарушение чувствительности, парезы, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, нарушение сознания, гипогликемическая кома).
Лечение: если пациент в сознании — прием внутрь углеводов, при невозможности приема углеводов — инъекции декстрозы (в/в болюсно — 40% раствор, затем инфузия 5–10% раствора), 1–2 мг глюкагона в/м или п/к. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.
Доза глимепирида устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.
Начальная доза — 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно (на 1 мг каждые 1–2 нед) до 2, 3 или 4 мг/сут. Только у отдельных больных эффект терапии достигается при приеме суточных доз >4 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. Лечение — длительное.
Для извлечения таблетки Глемаз из блистера следует нажать на край таблетки с прозрачной стороны блистера (см. рисунок).
На рисунке показаны способ извлечения таблеток Глемаз и метод деления таблеток, произведенных по технологии «Флексидоза», с целью получения требуемых доз препарата.
Рисунок. Способ извлечения таблеток Глемаз из блистера и метод их деления.
Особые указания
Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций — боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.