Макропен: инструкция, применение
Действующее вещество
Мидекамицин* (Midecamycin*)Латинское название препарата Макропен
MacropenАТХ:
J01FA03 МидекамицинФармакологическая группа
- Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A36.9 Дифтерия неуточненная
- A37 Коклюш
- H65.1 Другие острые негнойные средние отиты
- J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J32 Хронический синусит
- J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.ядро: мидекамицин421 мг*(соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг) вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; тальк; МКЦ оболочка: сополимер метакриловой кислоты; макрогол; титана диоксид; талькв блистере 8 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь1 гмидекамицина ацетат200 мг(соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии) вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол *рассчитано по содержанию мидекамицина 950 мкг/мгво флаконах темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия по 20 г, в комплекте с дозирующей ложкой; в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.
Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей.
Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета, с легким ароматом банана.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное.Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.
Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.
МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.
Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.
При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.
Фармакодинамика
Макропен — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Показания препарата Макропен
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
инфекции кожи и подкожной клетчатки;
энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;
дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).
Противопоказания
гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
детский возраст до 3 лет (для таблеток).
С осторожностью:
беременность;
период лактации;
наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.
Побочные действия препарата Макропен
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, зозинофилия, бронхоспазм.
Прочие: слабость.
Взаимодействие
При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.
Передозировка
Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.
Симптомы (возможные): тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды.
Взрослым и детям с массой тела >30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг.
Детям с массой тела <30 кг: суточная доза — 20–40 мг/кг, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг в 2 приема.
При тяжелых инфекциях: суточная доза — 50 мг/кг, разделенная на 3 приема.
Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза — 50 мг/кг при 2-кратном приеме) представлена в таблице.
Масса тела (возраст) Суспензия (175 мг/5 мл), 2 раза в сутки до 5 кг (приблизительно 2 мес) по 3,75 мл (131,25 мг) до 10 кг (приблизительно 1–2 года) по 7,5 мл (262,5 мг) до 15 кг (приблизительно 4 года) по 10 мл (350 мг) до 20 кг (приблизительно 6 лет) по 15 мл (525 мг) до 30 кг (приблизительно 10 лет) по 22,5 мл (787,5 мг)Длительность лечения — от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций — 14 дней.
С целью профилактики дифтерии рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.
С целью профилактики коклюша рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7–14 дней в первые 14 дней от момента контакта.
Приготовление суспензии
К содержимому флакона добавляют 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) и хорошо встряхивают.
Перед употреблением следует взбалтывать!
Особые указания
При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.