ОКИ: инструкция, применение

Действующее вещество

Кетопрофена* лизиновая соль (Ketoprofen* lysine salt)

Латинское название препарата ОКИ

OKI

АТХ:

M01AE03 Кетопрофен

Фармакологическая группа

• НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• J02 Острый фарингит
• J03 Острый тонзиллит [ангина]
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
• J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
• K05 Гингивит и болезни пародонта
• K05.2 Острый пародонтит
• K05.4 Пародонтоз
• K12.0 Рецидивирующие афты полости рта
• K14.0 Глоссит
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M15-M19 Артрозы
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N70 Сальпингит и оофорит
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• R51 Головная боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Суппозитории ректальные для детей1 супп.кетопрофена лизиновая соль60 мгвспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1020 мг 

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

Суппозитории ректальные1 супп.кетопрофена лизиновая соль160 мгвспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг 

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь1 пак. двойн.кетопрофена лизиновая соль80 мгвспомогательные вещества: маннит — 1700 мг; натрия хлорид — 132 мг; коллоидный диоксид кремния — 3 мг; аммония глицерат — 20 мг; ПВП — 20 мг; сахарин натрия — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг 

в двойных пакетиках по 2 г; в картонной коробке 12 или 20 пакетиков.

Раствор для местного применения1 млкетопрофена лизиновая соль16 мгвспомогательные вещества: глицерол — 200 мг; этанол — 0,05 мл; метил-п-гидроксибензоат — 1,5 мг; ароматизатор мятный — 3 мг; ментол — 0,7 мг; сахарин натрия — 2 мг; «верде чертоза» (бриллиантовый зеленый) — 0,16 мг; натрия гидрофосфат — 0,022 г; вода очищенная — 1 мл 

во флаконах по 150 мл с дозатором для впрыскивания 2 мл препарата и пластиковой прозрачной крышкой для разведения вместимостью 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.

Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.

Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.

Характеристика

НПВС.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.

Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).

Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.

Фармакокинетика

После ректального введения Cmax наступает через 45–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).

Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).

После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.

Показания препарата ОКИ

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль — послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.

Противопоказания

Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).

Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата ОКИ

Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопе.

Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.

Взаимодействие

При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,

Передозировка

Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.

Способ применения и дозы

Ректально, внутрь, местно.

Ректально. Детям: от 6 до 12 лет (масса тела больше 30 кг) — 1 суппозиторий ОКИ 60 мг 1–2 раза в день; старше 12 лет — до 3 раз в день. Суточная доза — не более 5 мг/кг. Не использовать более 5 дней без консультации с врачом. Дозировки, применяемые для лечения детей, обладают недостаточной эффективностью в лечении взрослых.

Взрослым: 1 супп. 2–3 раза в день, максимальная суточная доза — 480 мг. У пожилых пациентов необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Внутрь. Детям от 6 до 14 лет: содержимое 1/2 двойного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения половины дозы (40 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «половина дозы». Детям от 14 до 18 лет: дозировки препарата соответствуют таковым у взрослых.

Взрослым: содержимое 1 двойного пакетика (полная доза) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения одной полной дозы (80 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «полная доза».

Пожилым пациентам дозу определяет врач, желательно уменьшение дозировок в 2 раза.

Местно. Два полоскания в сутки по 10 мл раствора ОКИ (5 впрыскиваний) на одну дозу. Раствор из 5-ти впрыскиваний следует разводить в стаканчике, прилагающемся к упаковке, наполовину наполненном питьевой водой. При нажатии на дозатор-впрыскиватель, находящийся в верхней части флакона, пациент получает одно впрыскивание — 2 мл раствора ОКИ. Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к серьезным последствиям, т.к. разовая доза для полоскания содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли, что соответствует дозе, предназначенной для приема внутрь. Подросткам старше 12 лет следует использовать не более 3 впрыскиваний на стаканчик.

Меры предосторожности

Для лекарственных форм системного действия. При появлении любых кишечных нарушений следует прекратить применение препарата.

С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом). У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. С особой осторожностью следует назначать при выраженной дисфункции почек. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.

В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Особые указания

Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.

Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.

Приготовление раствора для полоскания.

Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).

Производитель

Домпе С.п.А., Италия.

Комментарий

Представительство в России: Pharma Riace Ltd, www.pharmariace.ru.

Условия хранения препарата ОКИ

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата ОКИ

3 года

Цены в аптеках Москвы

ОКИ (минимальная цена): 254,00 руб.