Позикор: инструкция, применение
Действующее вещество
Мибефрадил* (Mibefradil*)Латинское название препарата Позикор
PosicorФармакологическая группа
- Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- R07.2 Боль в области сердца
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мибефрадила дигидрохлорида 50 или 100 мг; в блистерах по 7 шт., в упаковке 2, 4 или 14 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее.Селективно блокирует кальциевые T- и L-каналы.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и полностью. Достигает Cmax в плазме через 1–2 ч. Биодоступность после однократного приема — 70%, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации — 90%, при этом объем распределения — 200 л. Связывание с белками плазмы (альфа1кислым гликопротеином) — до 99%. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75%) и мочой (25%), при этом менее 3% выводится (с мочой) в неизмененном виде. Общий Cl при пероральном хроническом приеме терапевтических доз — 9 л/ч.
Фармакодинамика
Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, урежает сердечный ритм, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, увеличивает снабжение миокарда кислородом (расширяя коронарные артерии).
Клиническая фармакология
Действует постепенно, полный эффект достигается в течение 1–2 нед. Гипотензия проявляется в положении сидя, стоя, лежа и продолжается на протяжении 24 ч. Не вызывает рефлекторной тахикардии. При длительном применении не наблюдается привыкания и синдрома отмены.
Показания препарата Позикор
Эссенциальная и почечная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности назначают в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. При лечении лактирующим женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Позикор
Головокружение, слабость, отеки ног; редко — брадикардия, AV блокада II степени.
Взаимодействие
Увеличивает плазменные концентрации терфенадина (не рекомендуется одновременный прием), циклоспорина A, хинидина, метопролола, а также препаратов, метаболизируемых цитохромами P450 2D6 и P450 3A4.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая (до, после или во время еды), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (до 100 мг однократно в зависимости от реакции на лечение).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с тяжелым аортальным стенозом, застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости (ЧСС — менее 50 ударов в минуту).