Принорм: инструкция, применение
Действующее вещество
Атенолол* (Atenolol*)Латинское название препарата Принорм
PrinormАТХ:
C07AB03 АтенололФармакологическая группа
- Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
Состав и форма выпуска
Таблетки1 табл.атенолол100 мгвспомогательные вещества: крахмал; карбонат магния; желатин; лаурилсульфат натрия; стеарат магнияв контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое.Фармакокинетика
Быстро, но не полностью (на 50%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Tmax составляет 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 6–16%. Т1/2 — 6–8 ч. Практически полностью (на 85–100%) выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой. Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Показания препарата Принорм
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала, нарушения сердечного ритма: желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, синоаурикулярная блокада, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, в период грудного вскармливания следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Побочные действия препарата Принорм
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо.
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия.
Со стороны кожи: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Взаимодействие
Нитраты усиливают гипотензивное действие. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Производные эрготамина, ксантина, НПВС снижают эффективность. Верапамил и дилтиазем могут взаимно усиливать кардиодепрессивное действие. При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости; с резерпином, метилдопой, клонидином возможна выраженная брадикардия. При прекращении комбинированного применения с клонидином, Принорм отменяют за несколько дней до отмены последнего. Снижает элиминацию лидокаина и повышает риск его токсического действия. Применение с производными фенотиазина способствует взаимному повышению концентраций в сыворотке, с эуфиллином и теофиллином — взаимному подавлению терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное назначение с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: При выраженной брадикардии — 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата в/в. При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина — 5 мг под язык, повторно через 2–4 ч или в/в, капельно или медленно струйно раствор в дозе 1–1,5 мг. При бронхоспазме — ингаляционно или в/в сальбутамол (бета2-адреномиметик).
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного эффекта требуется 1–2 нед. При необходимости дозу увеличивают до 100 мг однократно. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная доза — 50 мг в сутки. Если в течение недели отсутствует оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг, иногда — до 200 мг 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция доз. При почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от Cl креатинина. У больных с почечной недостаточностью при Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м (норма — 100–150 мл/мин/1,73 м) значительной кумуляции Принорма не происходит.
Таблица
Рекомендуемые максимальные дозы Принорма для больных с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м Т1/2 Максимальная доза 15-35 16-27 50 мг/сут менее 15 более 27 50 мг через деньБольным, находящимся на гемодиализе, в стационарных условиях (т.к. возможно падение АД) Принорм назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа.
Меры предосторожности
У больных ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.
Особого внимания требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Принорм следует назначать только в случае наличия абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать бета2-адреномиметики.
Принорм маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходима осторожность при одновременном применении с гипогликемическими ЛС у больных сахарным диабетом.
При необходимости хирургического вмешательства под наркозом, препарат следует отменить за 48 часов до операции. В качестве анестетика следует выбирать ЛС с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
С осторожностью назначают препарат больным с псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом, тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
При одновременном применении с клонидином прием Принорма необходимо прекратить на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать развития синдрома отмены последнего.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 часов после приема Принорма.
Поскольку в исключительно редких случаях вызывает симптоматическую гипотензию и брадикардию, препарат практически не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.