Салофальк: инструкция, применение
Действующее вещество
Месалазин* (Mesalazine*)Латинское название препарата Салофальк
SalofalkАТХ:
A07EC02 МесалазинФармакологическая группа
- НПВС — Производные салициловой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- K51 Язвенный колит
Состав и форма выпуска
Суппозитории ректальные1 супп.месалазин250 мгвспомогательные вещества: твердый жирв блистере 5 шт.; в коробке 2 или 6 блистеров.
Суппозитории ректальные1 супп.месалазин500 мгвспомогательные вещества: твердый жир; цетиловый спирт; докузат натрияв блистере 5 шт.; в коробке 2 или 6 блистеров.
Суспензия ректальная в микроклизмах одноразового применения1 микроклизмамесалазин2 или 4 гвспомогательные вещества: бензойнокислый натрия бензоат; калия метабисульфит; натрия эдетат; карбомер 934Р; калия ацетат; ксантан камедь; дистиллированная вода; инертный газ — азотв микроклизмах по 30 или 60 мл; в коробке 7 шт.
Описание лекарственной формы
Суппозитории: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.
Суспензия ректальная: от сероватого до светло-коричневого цвета с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное.Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного введения — 0,5–1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75–83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.
Фармакодинамика
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Показания препарата Салофальк
Неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой кишки и левых отделов ободочной кишки).
Противопоказания
повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным;
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям);
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью: больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Для суппозиториев дополнительно:
С осторожностью назначают Салофальк больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.
Побочные действия препарата Салофальк
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит; для суппозиториев дополнительно — нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, слабость, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости; для суппозиториев дополнительно — алопеция.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможность повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
Взаимодействие
Вызывает усиление действия антикоагулянтов, гипогликемического действия производных сульфонилмочевины; повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
Ректально.
Суппозитории
Взрослым. По 2 супп. по 250 мг или 1 супп. по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки.
Детям. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Суспензия ректальная
Содержимое одного резервуара вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник).
Суточная доза составляет 30–50 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 3 г.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15–30 мг/кг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.