Сульпирид: инструкция, применение
Действующее вещество
Сульпирид* (Sulpiride*)Латинское название препарата Сульпирид
SulpiridАТХ:
N05AL01 СульпиридФармакологическая группа
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F05.9 Делирий неуточненный
- F20 Шизофрения
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- K58 Синдром раздраженного кишечника
Состав и форма выпуска
Таблетки1 табл.сульпирид50 мг 200 мгвспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; МКЦ; желатин; тальк; магний стеариновокислый (магния стеарат) — достаточное количество до получения таблеток массой 0,15 или 0,4 гв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки; или в банках темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Раствор для внутримышечного введения1 млсульпирид50 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид; кислоты серной 0,2 М раствор; вода для инъекцийв ампулах по 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Раствор для в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нейролептическое, противорвотное.Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС — 2–5% от концентрации в плазме.
В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч.
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.
После в/м введения в дозе 100 мг Cmax достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс — 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.
Фармакодинамика
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием (блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно).
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Показания препарата Сульпирид
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами при следующих заболеваниях и состояниях:
шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
маниакальный психоз;
судорожные припадки;
гиперпролактинемия;
аффективные расстройства;
агрессивное поведение;
пролактин-зависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
феохромоцитома;
применение в сочетании с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон; лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона (см. поле «Взаимодействие»);
беременность (за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо);
лактация;
детский возраст до 14 лет.
Для таблеток дополнительно:
галактоземия;
синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.
С осторожностью:
эпилепсия;
артериальная гипертензия;
дисменорея;
тяжелые заболевания сердца;
стенокардия;
почечная и/или печеночная недостаточность;
злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
глаукома;
гиперплазия предстательной железы;
задержка мочи;
пожилой возраст.
Побочные действия препарата Сульпирид
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, однако некоторые из них выражены в меньшей степени.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможно психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, в редких случаях — развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала; редко — аритмия типа «torsade de pointes».
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
Взаимодействие
При одновременном применении с:
- леводопой — снижается эффективность сульпирида;
- гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии;
- лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами центрального действия — усиливается их угнетающее действие на ЦНС.
Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20–40%.
Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.
При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении:
- с противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);
- лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид);
- лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В при в/в введении, ГКС, тетракозактид);
- бепридилом, цизапридом, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в введение), мизоластином, винкамином (в/в введение), галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином, моксифлоксацином.
Передозировка
Симптомы (общие для обеих лекарственных форм): дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
При применении таблеток могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие ЗНС.
Лечение: симптоматическое. Назначение холиноблокаторов центрального действия.
Способ применения и дозы
Таблетки, внутрь
Шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг/сут, разделенные на несколько приемов; поддерживающие дозы — 300–800 мг/сут.
Депрессия — от 150–200 мг до 600 мг/сут, разделенные на несколько приемов.
Головокружение — 150–200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг. Продолжительность лечения — не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки — 100–300 мг/сут, в 1 или 2 приема.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида по сравнению со стандартной, %Увеличение интервала между приемами сульпирида 30–60 70 в 1,5 раза 10–30 50 в 2 раза менее 10 30 в 3 раза
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Дозы для детей: стандартная доза для детей старше 14 лет составляет 3–5 мг/кг.
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах: лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400–800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить на прием препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Особые указания
При назначении препарата больным с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.