Улкозол: инструкция, применение
Действующее вещество
Омепразол* (Omeprazole*)Латинское название препарата Улкозол
UlcozolАТХ:
A02BC01 ОмепразолФармакологическая группа
- Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J95.4 Синдром Мендельсона
- K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
- T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
- Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
Состав и форма выпуска
Капсулы1 капс.омепразол20 мгвспомогательные вещества: сахарные сферы; натрия лаурил сульфат; натрия гидрофосфат; моногидрат лактозы; гипромеллоза; гипролоза; гипромеллоза фталат; диэтил фталат; желатин; титана диоксид; краситель железа оксид черныйв блистере 7 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.омепразол (в виде омепразола натрия)40 мгампула с растворителем: макрогол 400; кислота лимонная; вода для инъекций — q.s. 10 млво флаконах темного стекла, в комплекте с растворителем в ампулах; в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы, размер 2, корпус — белого цвета, крышечка — серого, содержащие пеллеты от белого до желтоватого цвета.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения: белого или почти белого цвета лиофилизированная масса.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Описание воспроизведенного раствора (готового продукта): прозрачный раствор слегка желтоватого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоязвенное.Фармакокинетика
При приеме внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 возрастает до 3 ч.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н, К-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН ≥3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания препарата Улкозол
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
рефлюкс-эзофагит;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
стрессовые язвы;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
синдром Золлингера-Эллисона;
профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
детский возраст;
беременность;
период лактации.
С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Улкозол
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации (у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров пенициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН в желудке). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени при участии цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ — недостаточно эффективен.
Специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи (обычно рекомендуется прием утром перед едой или во время приема пищи). В случае необходимости двукратного приема вечернюю дозу следует принимать перед ужином.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях до 40 мг/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения: в/в, 1 раз в сутки в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.
Лиофилизат растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (1 амп.). Нельзя использовать другие растворители!
Приготовленный раствор следует использовать в течение 4 ч.
Вводят раствор в/в медленно за период не менее 2,5 мин со скоростью, не превышающей 4 мл/мин.
При необходимости инфузионного введения омепразола лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе и затем добавляют к 100 мл физиологического раствора или 5% декстрозы и проводят инфузию (в/в капельно в течение 20–30 мин). Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 ч.
При профилактике синдрома Мендельсона — 40 мг вводят за 1 ч до операции. В случае проведения операции более 2 ч дозу препарата следует ввести повторно.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Одновременный прием с пищей не влияет на эффективность омепразола.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.