Цинт: инструкция, применение
Действующее вещество
Моксонидин* (Moxonidine*)Латинское название препарата Цинт
CyntАТХ:
C02AC05 МоксонидинФармакологическая группа
- Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,2 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мгв блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,3 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мгв блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мгв блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки с дозировкой 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное.Фармакокинетика
Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%.
Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.
Показания препарата Цинт
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия;
выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
глаукома;
перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия препарата Цинт
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту.
Аллергические реакции: периферические отеки.
Взаимодействие
Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует.
В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Цинта — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема.
Максимальная однократная доза — 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Особые указания
Компания не располагает данными о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин, креатинин >160 мкмоль/л).
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Цинт может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.