Цитарабин: инструкция, применение
Действующее вещество
Цитарабин* (Cytarabine*)Латинское название препарата Цитарабин
CytarabineАТХ:
L01BC01 ЦитарабинФармакологическая группа
- Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
- C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
- C92.0 Острый миелоидный лейкоз
- C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
Состав и форма выпуска
1 ампула или 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержат цитарабина 100 мг; в блистере 5 ампул, в картонной пачке 2 блистера или 10 флаконов соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.Является структурным антагонистом метаболитов пиримидинового ряда и угнетает их включение в нуклеиновые кислоты.
Фармакокинетика
При любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.
Фармакодинамика
Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.
Показания препарата Цитарабин
Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания, аплазия костного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия препарата Цитарабин
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.
Взаимодействие
Совместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.
Передозировка
12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.
Способ применения и дозы
В/в, п/к, интратекально.
В/в: по 100 мг/м /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг.
П/к: по 20 мг/м 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней).
Интратекально: по 20 мг/м 1 раз в 3 дня в течение 15 дней. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.
Меры предосторожности
Необходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.