Учёные: Некоторые белки позволяют точно нацеливать лекарства

Научные сотрудники МФТИ совместно с зарубежными коллегами из КНР и США расшифровали строение важнейшего белка нервной системы во время его взаимодействия с молекулами медицинских препаратов. Оказалось, с помощью этих органических веществ можно точно «нацеливать» лекарства, контролируя их прямые и побочные эффекты.

Как выяснил МедикФорум, большинство нынешних медпрепаратов действует на белки, так как именно их молекулы выполняют в клетках существенную часть химической и физической работ, передавая информацию друг другу, таким образом распространяя её по всему организму. При поражении недугом слаженность в функциональности белков оказывается нарушенной, медикамент же пытается снова наладить равновесие, то усиливая, то снижая его. Подобная склонность медпрепаратов и белков к взаимодействию именуется в науке «полифармакология».

Группа отечественных и зарубежных учёных провели исследование, выявив структурную специфику белков 5-HT2c, из-за которых определённые лекарства воздействуют на них выборочно, а иные – нет.  Для указанного серотонинового рецептора в ходе эксперимента использовали препараты ритансерин и эрготамин. Посредством рентгеноструктурного анализа специалисты создали трёхмерную модель белка во время его взаимодействия с лекарством. Они выяснили, что объединение препарата и рецептора осуществлялось различными способами. Зона, с которой соединялся эрготамин, была устроена подобно многим белкам, и именно это играло ключевую роль в отсутствии селективности. Ритансерин связывался с рецептором по-другому, воздействуя на конкретные фрагменты, уникальные для этой малой группы белков. В итоге учёные убедились, что именно данные белковые зоны в ответе за избирательность, поскольку они вносят в ген 5HT2c мутации, изменяющие упомянутые фрагменты. Как следствие, это всегда снижало интенсивность взаимодействия с медикаментом.